Letrozolo Associazione Italiana Malati di Cancro

In questo caso, il farmaco stimola l’ovulazione inibendo la produzione di estrogeni, che in eccesso possono impedire il rilascio dell’ovulo. Inibisce l’enzima aromatasi legandosi competitivamente all’eme del citocromo dell’aromatasi P450, determinando quindi una riduzione della biosintesi di estrogeni in tutti i tessuti in cui è presente. Le reazioni avverse riportate con maggiore frequenza negli studi clinici sono state vampate, ipercolesterolemia, artralgia, affaticamento, aumento della sudorazione e nausea. Letrozolo non è stato studiato in un sufficiente numero di pazienti con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

Quando è consigliato l’uso del Letrozolo?

Non è richiesta alcuna modifica della dose di ZOLTRON per le pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (Child-Pugh A o B). Nelle donne sane in postmenopausa la somministrazione di dosi singole di 0,1 mg, 0,5 mg, e 2,5 mg di letrozolo sopprimono i livelli sierici di estrone e di estradiolo rispettivamente del 75%-78% e del 78% rispetto ai valori basali. Non è richiesta alcuna modifica della dose di LETROZOLO DOC Generici per le pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (Child-Pugh A o B). Non è richiesta alcuna modifica della dose di LETROZOLO DOC Generici per le pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina ≥10 ml/min.

• Quest‘effetto collaterale costituisce una delle cause principali di sospensione del trattamento.
• Inoltre, durante il trattamento con Letrozolo è consigliato effettuare regolari controlli della densità ossea, a causa del rischio di osteoporosi.
• L’emivita dell’eliminazione terminale apparente nel plasma è di circa 2 giorni.
• Questa molecola agisce legandosi all’enzima aromatasi e inibendone l’attività.
• La soppressione della biosintesi di estrogeni nei tessuti periferici e nel tessuto cancerogeno stesso può pertanto essere realizzata inibendo in maniera specifica l’enzima aromatasi.

Alcuni effetti indesiderati possono essere gravi:

Questo processo è particolarmente importante nelle donne in post-menopausa, in cui la maggior parte degli estrogeni viene prodotta proprio attraverso l’aromatasi. Bloccando questo enzima, il Parabolan prezzo riduce i livelli di estrogeni, limitando così la crescita di tumori estrogeno-dipendenti. In studi della tossicità a dosi ripetute in ratti e cani fino a 12 mesi, i principali rilievi osservati possono essere attribuiti all’azione farmacologica del composto.

Effetti collaterali

Nel trattamento neoadiuvante, il trattamento con letrozolo deve essere continuato da 4 a 8 mesi in modo da stabilire una riduzione ottimale del tumore. Se la risposta non è adeguata, il trattamento con letrozolo deve essere interrotto e deve essere programmato l’intervento chirurgico e/o devono essere discusse con la paziente ulteriori alternative terapeutiche. Nel trattamento adiuvante e nel trattamento adiuvante dopo terapia standard con tamoxifene , il trattamento con letrozolo deve essere continuato per 5 anni o fino alla comparsa di recidiva del tumore, a seconda di cosa si verifichi per prima. L’apparente emivita plasmatica di eliminazione terminale è di circa da 2 a 4 giorni. Dopo la somministrazione giornaliera di 2,5 mg lo steady-state è stato raggiunto entro 2-6 settimane.

Trattamento adiuvante esteso del carcinoma mammario invasivo ormonodipendente nelle donne in postmenopausa, sottoposte a precedente terapia adiuvante standard con tamoxifene per 5 anni. In uno studio di carcinogenesi in ratti maschi della durata di 104 settimane, non sono stati rilevati tumori correlati al trattamento nei topi maschi. Approsimativamente il 50% delle pazienti ha eseguito il cross over al gruppo di trattamento opposto e il cross over è stato di fatto completato entro 36 mesi.